Wytyczne dotyczące wykorzystania terapii przeciwwirusowej zostały opracowane i są aktualizowane na bieżąco przez ekspertów zebranych przez DHHS. Wytycznych DHHS są dostępne w internecie. Najnowsze wytyczne IAS-USA zostały opublikowane w „Journal of the American Medical Association (JAMA) w lecie 2008 roku.
Opcje leczenie przeciwwirusowego mają przede wszystkim zawarte połączenia dwóch nukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy (NRTI), często określane jako „nucs” i jeden PI, zwykle o małej dawki RTV, PI jest używany w małych dawkach w celu zwiększenia poziomu zasady PI, jest to tak zwane „wzmocnienie”. Alternatywne, preferowane opcje obejmują stosowanie dwóch NRTI z analogicznym nonnucleoside inhibitory odwrotnej transkryptazy (NNRTI), te ostatnie często nazywane „non-nucs. NNRTI te kombinacje zazwyczaj są łatwiejsze do podjęcia niż PI zawierające kombinacje i na ogół mają różne skutki uboczne. Ostatnio NRTIs zostały połączone z raltegrawiru inhibitor integrazy (ISENTRESS, RAL) o bardzo dobrej tolerancji i duże skuteczności w zwalczaniu wirusa. To połączenie zostało zatwierdzone przez Food and Drug Administration jako inna opcja leczenia dla tych, którzy rozpoczynają terapię po raz pierwszy.
NRTIs blokuje enzymy i doprowadza do odwrotnej transkryptazy HIV komórki, która pozwala HIV do infekowania ludzkich komórek, zwłaszcza komórek T CD4 lub limfocytów. Odwrotna transkryptazy HIV prowadzą do konwersji materiału genetycznego, który jest RNA.W ten sposób zapobiega się i prowadzi  blokowanie odwrotnej transkryptazy HIV z przejęcia (zarażenia) komórek ludzkich.
Ogólnie, większość leków przeciwwirusowych stosowanych do walki z  HIV zawiera kręgosłup, co najmniej dwóch NRTIs. NRTIs zawierać ZDV, d4T, DDI, zalcytabiny (HIVID, DDC), 3TC, FKH, abakawir (Ziagen, ABC) lub TDF. NRTIs FTC i są bardzo 3TC i związków pokrewnych, chociaż dane są nieco ograniczone, większość ekspertów zgadza się, że prawdopodobnie mogą być używane zamiennie.